Panduan Peptida Oral

Kebanyakan peptida memerlukan suntikan subkutan karena protease usus menghancurkannya sebelum sempat diserap. Namun, sebagian kecil peptida memiliki rantai yang cukup pendek, dimodifikasi secara struktural, atau ditargetkan khusus untuk jaringan usus — sehingga pemberian secara oral atau intranasal menjadi benar-benar efektif. Panduan ini membahas peptida oral mana yang memiliki dasar ilmiah, mana yang tidak, dan apa yang diharapkan dari protokol peptida tanpa suntikan.

Peptida adalah rantai asam amino yang dihubungkan oleh ikatan peptida — dan saluran pencernaan berevolusi khusus untuk memutus ikatan tersebut. Pepsin di lambung memecah ikatan peptida pada residu aromatik, sementara tripsin dan kimotripsin di usus halus lebih lanjut mencerna fragmen protein menjadi asam amino tunggal. Peptida dengan 15 asam amino seperti BPC-157 menghadapi kehancuran total sebelum dapat mencapai epitel usus, apalagi sirkulasi sistemik.

Pengecualiannya adalah peptida yang sangat pendek (di- dan tripeptida) yang dapat diserap melalui transporter PepT1 di epitel usus. KPV (Lys-Pro-Val) — fragmen 3-asam amino dari alpha-MSH — cukup kecil untuk bertahan dalam transit usus dan diserap secara utuh, itulah sebabnya ia menunjukkan aktivitas anti-inflamasi oral dalam model IBD. Larazotide (8 asam amino) adalah pengecualian lain — ia bekerja secara lokal di lumen usus tanpa memerlukan penyerapan sistemik untuk menghasilkan efek stabilisasi tight junction.

BPC-157 arginine salt adalah kasus khusus — konjugasi arginin tampaknya melindungi peptida dari degradasi lambung dan dapat memfasilitasi penyerapan mukosa, menjelaskan mengapa studi pada hewan menunjukkan BPC-157 arginine salt oral menghasilkan efek penyembuhan usus yang sebanding dengan bentuk suntikan untuk aplikasi target pencernaan. Untuk efek sistemik (penyembuhan tendon, SSP), BPC-157 subkutan tetap lebih unggul.