Руководство по Ипаморелину

Ипаморелин (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) — это синтетический пентапептид, состоящий из пяти аминокислот. Он разработан как высокоселективный агонист рецептора секреции гормона роста 1a (GHSR-1a), того же рецептора, на который воздействует грелин. Впервые синтезированный компанией Novo Nordisk в 1990-х годах, он остается эталонным соединением для исследований селективности GHRP.

Ключевое отличие ипаморелина от других GHRP заключается в его исключительной избирательности. В то время как GHRP-6 и GHRP-2 также активируют GHSR-1a, они связываются с соседними рецепторами, вызывая выброс кортизола и пролактина, а также сильное чувство голода. Ипаморелин в стандартных дозах этого не делает — он стимулирует выброс ГР и практически ничего больше.

Механически ипаморелин действует как агонист GHSR-1a и работает в синергии с эндогенным GHRH (соматолиберином), вырабатываемым гипоталамусом. При введении вместе с аналогом GHRH, таким как CJC-1295, эти два механизма объединяются, создавая мощный, но все еще пульсирующий ответ ГР — в 3-4 раза выше, чем при использовании любого из препаратов по отдельности.

Структура пентапептида разработана для максимальной селективности к GHSR-1a с минимальным связыванием с побочными рецепторами.

Короткий период полураспада при инъекционном введении обеспечивает физиологический пульсирующий выброс ГР, а не постоянный плоский подъем.

Отсутствие повышения уровня кортизола, пролактина или АКТГ в стандартных дозах — определяющее фармакологическое свойство ипаморелина.

Ипаморелин связывается с рецептором секреции гормона роста 1a на соматотропных клетках гипофиза. Это запускает каскад сигналов, стимулирующих синтез и пульсирующий выброс ГР. В отличие от грелина, ипаморелин не активирует пути, вызывающие голод.

Выброс ГР значительно усиливается при наличии эндогенного GHRH или введении CJC-1295. Пути рецепторов GHSR-1a и GHRH синергичны — оба необходимы одновременно для максимального импульса ГР. Это основа эффективности стека CJC-1295 + ипаморелин.

Повышенный уровень ГР сигнализирует печени о необходимости выработки инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1), который опосредует большинство анаболических эффектов. Регулярное использование ипаморелина (2–3 раза в день) повышает IGF-1 примерно на 15–30%. В стеке с CJC-1295 DAC рост может превысить 50%.

В отличие от некоторых других пептидов, ипаморелин не вызывает десенсибилизации рецепторов при правильном использовании. Это объясняется пульсирующим характером воздействия — рецептор не занят постоянно.