دليل الببتيدات الفموية

تتطلب معظم الببتيدات حقناً تحت الجلد لأن إنزيمات الجهاز الهضمي تدمرها قبل الامتصاص. ومع ذلك، هناك مجموعة فرعية صغيرة من الببتيدات قصيرة بما يكفي، أو معدلة هيكلياً، أو تستهدف أنسجة الأمعاء تحديداً — مما يجعل تناولها عن طريق الفم أو الأنف فعالاً حقاً. يغطي هذا الدليل الببتيدات الفموية التي لها أساس علمي، والتي لا تملك ذلك، وما يمكن توقعه من بروتوكولات الببتيدات الخالية من الحقن.

الببتيدات هي سلاسل من الأحماض الأمينية المرتبطة بروابط ببتيدية — وقد تطور الجهاز الهضمي خصيصاً لكسر هذه الروابط. يقوم الببسين في المعدة بتكسير الروابط الببتيدية، بينما يقوم التربسين والكيموتربسين في الأمعاء الدقيقة بهضم شظايا البروتين وتحويلها إلى أحماض أمينية فردية. ببتيد مكون من 15 حمضاً أمينياً مثل BPC-157 يواجه تدميراً شبه كامل قبل أن يصل إلى بطانة الأمعاء، ناهيك عن الدورة الدموية.

الاستثناء هو الببتيدات القصيرة جداً (الثنائية والثلاثية) التي يمكن امتصاصها عبر ناقلات PepT1 في بطانة الأمعاء. ببتيد KPV (Lys-Pro-Val) — وهو جزء مكون من 3 أحماض أمينية من alpha-MSH — صغير بما يكفي للنجاة من العبور المعوي وامتصاصه سليماً، ولهذا أظهر نشاطاً مضاداً للالتهابات عند تناوله فموياً في نماذج أمراض الأمعاء الالتهابية. Larazotide (8 أحماض أمينية) هو استثناء آخر — فهو يعمل موضعياً في تجويف الأمعاء دون الحاجة إلى امتصاص جهازي لإنتاج تأثيراته المثبتة للروابط الخلوية.

ملح أرجينين BPC-157 هو حالة خاصة — حيث يبدو أن اقتران الأرجينين يحمي الببتيد من التحلل المعدي وقد يسهل الامتصاص المخاطي، مما يفسر سبب إظهار الدراسات أن ملح أرجينين BPC-157 الفموي ينتج تأثيرات شفاء للأمعاء تضاهي شكل الحقن للتطبيقات المستهدفة للجهاز الهضمي. أما بالنسبة للتأثيرات الجهازية (شفاء الأوتار، الجهاز العصبي المركزي)، يظل BPC-157 المحقون تحت الجلد هو الأفضل.