Tesamorelin 指南
Egrifta 剂量、内脏脂肪减少与方案
完整的 Tesamorelin (Egrifta) 指南：FDA 批准的用于 HIV 脂肪代谢障碍的 GHRH 类似物，每日 2 mg 剂量，临床试验显示可减少 18–20% 的内脏脂肪。
Egrifta：FDA 批准的用于减少内脏脂肪和改善身体成分的 GHRH 类似物 (2026)
Tesamorelin（商品名 Egrifta）是一种经过修饰的 GHRH 类似物，与天然 GHRH 相比，它具有更强的稳定性和效力，可刺激生长激素释放。Tesamorelin 经 FDA 批准用于治疗 HIV 相关脂肪代谢障碍，在临床试验中可使内脏脂肪组织减少 15–20%，并被超说明书用于优化身体成分。
什么是 Tesamorelin？
Tesamorelin 是内源性 GHRH（生长激素释放激素）的合成类似物，其 N 端经过反式-3-己烯酸化学修饰。这种修饰使分子能够抵抗二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的酶促降解，从而使 Tesamorelin 比天然 GHRH 或 Sermorelin 具有更长的活性半衰期和更强的垂体刺激作用。
FDA 于 2010 年批准 Tesamorelin (Egrifta) 专门用于减少接受抗逆转录病毒疗法 (ART) 的 HIV 阳性成人过多的腹部内脏脂肪。HIV 脂肪代谢障碍的特征是尽管外周脂肪流失，但中心脂肪堆积，这是长期 ART 的主要代谢并发症。Tesamorelin 通过恢复 GH 脉冲性和促进内脏脂肪分解来解决这一问题。
在说明书外用途中，Tesamorelin 因其强大的内脏脂肪减少能力、提升 IGF-1 水平以及潜在的认知益处，吸引了健身者、生物黑客和抗衰老从业者的关注。研究还表明，Tesamorelin 可能会改善轻度认知障碍患者的认知能力——这是由美国国家老龄化研究所资助、在范德堡大学进行的临床试验发现的。
作用机制与关键效果
GHRH 受体结合
Tesamorelin 以高亲和力结合垂体 GHRH 受体，触发脉冲式 GH 分泌。反式-3-己烯酸修饰可防止 DPP-4（主要的代谢酶）对其进行切割。
内脏脂肪分解
GH 刺激内脏脂肪细胞中的激素敏感性脂肪酶，促进内脏脂肪组织 (VAT) 的分解。III 期临床试验显示，通过 CT 扫描观察，26 周内 VAT 面积减少了 15–20%。
IGF-1 与合成代谢
在临床试验中，Tesamorelin 使 IGF-1 增加了 60–100%。升高的 IGF-1 可驱动合成代谢，包括增加瘦肌肉量、改善肌肉组织的胰岛素敏感性以及增强胶原蛋白合成。
认知益处
范德堡大学 NIA 资助的一项随机对照试验发现，在 20 周的时间里，Tesamorelin 改善了患有轻度认知障碍的老年人的执行功能和语言记忆。GH 和 IGF-1 均作用于脑组织。
Tesamorelin 给药方案
注射于腹部皮下组织，轮换注射部位。在基线和每 6 周监测一次 IGF-1。目标 IGF-1 水平：200–350 ng/mL。使用 Shotlee 追踪每日注射情况和身体成分变化。
副作用与注意事项
常见副作用
注射部位反应：发红、瘀伤、疼痛（最常见）。外周水肿（液体潴留）——呈剂量依赖性。关节痛——由 GH 介导。高剂量下可能出现腕管综合征症状。可能影响血糖水平。
禁忌症
活动性恶性肿瘤（理论上 IGF-1 存在致癌风险担忧）。糖尿病视网膜病变。怀孕或哺乳期。对 Tesamorelin 或甘露醇过敏。下丘脑-垂体轴功能障碍者。
指南常见问题
完整的 Tesamorelin (Egrifta) 指南：FDA 批准的用于 HIV 脂肪代谢障碍的 GHRH 类似物，每日 2 mg 剂量，临床试验显示可减少 18–20% 的内脏脂肪。
可以。Shotlee 支持追踪 Tesamorelin 剂量、副作用和健康指标。该工具可免费使用。
参考文献
- [1]Clinical TrialFalutz J et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007;357(23):2359-2370.
- [2]Clinical TrialStanley TL et al. Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial. JAMA. 2014;312(4):380-389.
- [3]Clinical TrialBaker LD et al. Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults. Arch Neurol. 2012;69(11):1420-1429.
- [4]FDAEgrifta (tesamorelin for injection). FDA Prescribing Information. Theratechnologies Inc. 2010.