Retatrutide 指南
礼来公司 (Eli Lilly)
Retatrutide 完整指南 - 首个三靶点激动剂 (GLP-1/GIP/胰高血糖素)，临床显示减重效果高达 28.7%。
什么是 Retatrutide？
Retatrutide（研发代码 LY3437943）是礼来公司（Eli Lilly）正在研发的一种三重激素受体激动剂。与针对两个受体的替尔泊肽（tirzepatide，商品名 Mounjaro/Zepbound）不同，Retatrutide 同时激活三个受体：GLP-1、GIP 和胰高血糖素（Glucagon）受体。
为什么要加入胰高血糖素？激活胰高血糖素受体可以增加能量消耗（热量燃烧）并促进肝脏脂肪分解。这种第三重机制可能解释了为什么它比双靶点激动剂具有更优越的减重效果。
给药方式：每周一次皮下注射，与 Mounjaro 和其他 GLP-1 药物类似。
三重作用机制
GLP-1 激动作用
降低食欲。延缓胃排空。增强胰岛素分泌。作用与 Ozempic/Wegovy 相同。
GIP 激动作用
增强 GLP-1 效果。改善脂肪代谢。更好的血糖控制。作用与 Mounjaro/Zepbound 相同。
胰高血糖素激动作用
增加能量消耗。促进脂肪燃烧。减少肝脏脂肪。Retatrutide 特有的机制。
为什么这很重要
大多数减重药物仅减少热量摄入。Retatrutide 的胰高血糖素成分还能增加热量燃烧，从两方面对抗肥胖。这种“少吃多燃”的双重方法可能带来突破性效果。
Phase 3 TRIUMPH-4 临床结果
平均减重
28.7%
在 12mg 剂量下，受试者在 68 周内平均减轻了 28.7% 的体重（约 71.2 磅）。这显著优于 Phase 2 的表现。
高响应率
58.6%
超过半数的受试者实现了 25% 或更多的体重减轻。
超越减重
减少肝脏脂肪
Retatrutide 对脂肪肝（MASLD/MASH）显示出显著效果。在试验中，受试者的肝脏脂肪含量最高减少了 86%。
代谢改善
显著降低糖尿病患者的 HbA1c。改善血压。优化血脂水平。降低炎症标志物。缩小腰围。
预期给药方案
第 1-4 周
每周 2mg
起始剂量，建立耐受性
第 5-8 周
每周 4mg
逐步加量
第 9-12 周
每周 8mg
治疗剂量
第 13 周+
每周 12mg
最高维持剂量
副作用
常见（胃肠道相关）
恶心（最常见，与剂量相关）、腹泻、呕吐、便秘、食欲下降。
试验观察
胰高血糖素效应：与某些担忧不同，胰高血糖素成分在试验中并未升高血糖。GLP-1 和 GIP 成分有效地抵消了任何升糖作用。
研发时间线
2023年：
Phase 2 结果发表于《新英格兰医学杂志》(NEJM)
2025年12月11日：
宣布首个 Phase 3 TRIUMPH-4 试验的积极数据
2026年：
预计将公布更多关于肥胖和糖尿病的 TRIUMPH Phase 3 试验结果
下一步：
监管申请和上市时间取决于完整的 Phase 3 结果及审查进度
核心方案常见问题
Retatrutide 比 Mounjaro 更好吗？
Retatrutide 的首个 Phase 3 数据显示出极强的疗效，但由于受试人群不同，与 Mounjaro/Zepbound 的直接跨试验对比并不完美。目前 Mounjaro 已获批，而 Retatrutide 仍在研发中。
我现在能买到 Retatrutide 吗？
Retatrutide 尚未获批上市。它目前处于 Phase 3 临床试验阶段。虽然一些研究性化学品供应商可能出售“研究级”版本，但这些产品不受监管，可能存在危险且非法。
Retatrutide 会很贵吗？
价格尚未公布，但预计与 Mounjaro/Zepbound 相当或更高（无保险约每月 1,000-1,500 美元）。礼来可能会将其定位为高端下一代疗法。
Retatrutide 正在研究哪些适应症？
Phase 3 试验正在评估其在肥胖/超重、2 型糖尿病和 MASH（代谢功能障碍相关脂肪性肝炎）方面的疗效。它可能会获得多项 FDA 批准。
指南常见问题
Retatrutide 完整指南 - 首个三靶点激动剂 (GLP-1/GIP/胰高血糖素)，临床显示减重效果高达 28.7%。
可以。Shotlee 支持记录 Retatrutide 的剂量、副作用和健康指标。该功能可免费使用。