Melanotan II 指南

Melanotan II (MT-2) 是一种合成的环状黑素皮质激素多肽，可激活皮肤中的 MC1R 受体（产生黑色素和美黑）以及大脑中的 MC4R 受体（性唤起和食欲抑制）。它由亚利桑那大学从 alpha-MSH 开发而来，尽管尚未获得 FDA 批准，但在研究性多肽领域仍被广泛使用。

Melanotan II 是 alpha-促黑素细胞激素 (α-MSH) 的环状内酰胺类似物，α-MSH 是一种源自促阿片黑素细胞皮质醇 (POMC) 的天然神经肽。亚利桑那大学的研究人员在 20 世纪 80 年代合成了 MT-2，作为寻找光保护美黑剂计划的一部分，旨在降低紫外线诱发的皮肤癌风险——其理念是预先晒黑的皮肤能提供天然的紫外线防护。

与其前体 α-MSH（易被降解）不同，MT-2 的环状结构和 D-氨基酸取代使其具有极高的代谢稳定性和更强的受体结合亲和力。这种效力使得 MT-2 在较低剂量下即可生效，但也导致了其明显的副作用，包括恶心、自发性勃起和面部潮红。

MT-2 可激活五种黑素皮质激素受体亚型，但对 MC1R（皮肤黑色素、美黑）和 MC4R（下丘脑性唤起、食欲抑制）的亲和力最高。其对性功能的影响是在早期试验中偶然发现的，当时男性受试者报告了自发性勃起——这直接导致了布美诺肽 (PT-141) 作为选择性性健康化合物的开发。

MC1R —— 美黑效果：皮肤黑素细胞上的 MC1R 受体对 MT-2 产生反应，上调酪氨酸酶活性——这是黑色素合成的限速酶。真黑色素（棕色/黑色素）和褐黑色素（红色/黄色）的产量都会增加，其中真黑色素占主导地位。这创造了即使在极少紫外线照射下也能呈现的自然肤色，尽管通常仍需要紫外线来激活黑素细胞以达到最佳效果。

MC4R —— 性唤起：下丘脑和边缘系统中的 MC4R 受体调节男性和女性的性动机与唤起。MT-2 结合会增加奖励途径中的多巴胺信号，并激活负责生殖器充血的脊髓途径。在临床研究中，MT-2 使 20 名健康男性志愿者中的 17 名产生了阴茎勃起——这一效应直接促成了 PT-141 (bremelanotide) 的开发。

食欲抑制：下丘脑弓状核中的 MC4R 激活会降低食欲并增加能量消耗。一些 MT-2 用户报告在美黑和提高性欲的同时伴有明显的食欲抑制。这一特性（与针对 MC4R 的肥胖药物共有）吸引了减重群体的关注，尽管 MT-2 尚未被证实用于此目的。

炎症与神经保护：黑素皮质激素受体 (MC1R, MC3R) 具有抗炎特性——可减少 TNF-α、IL-6 和 NF-κB 信号。动物研究表明，MT-2 在帕金森病和创伤性脑损伤模型中可能具有神经保护作用。这些属于次要研究领域；在实践中，主要用途仍是美黑和增强性功能。

皮下注射于腹部或大腿。恶心在负荷期最常见——止吐药（如昂丹司琼）会有所帮助。使用 Shotlee 追踪剂量、紫外线照射次数和色素沉着进度。