Руководство по PT-141

PT-141, химически известный как бремеланотид, представляет собой циклический гептапептидный аналог альфа-меланоцитстимулирующего гормона (альфа-MSH). Первоначально он был получен из Меланотана II — соединения, исследовавшегося для загара, — когда ученые заметили его мощное влияние на сексуальное возбуждение как побочный эффект. PT-141 сохранил свойства стимуляции возбуждения, в то время как свойства загара были практически удалены из его структуры.

FDA одобрило бремеланотид в 2019 году под названием Vyleesi (подкожный автоинъектор 1.75 мг) для лечения расстройства гипоактивного сексуального влечения (HSDD) у женщин в пременопаузе. Это сделало его первым и единственным негормональным препаратом, одобренным специально для женской сексуальной дисфункции, действующим через центральную нервную систему. В отличие от эстрогеновых препаратов, Vyleesi воздействует на неврологическую причину низкого влечения.

В исследовательском сообществе PT-141 часто используется в дозах ниже одобренных FDA 1.75 мг (обычно 0.5–1 мг), прежде всего для уменьшения самого частого побочного эффекта — тошноты. Как исследовательская форма (лиофилизат), так и брендовый автоинъектор содержат одну и ту же активную молекулу.

Vyleesi (бремеланотид 1.75 мг) — первый негормональный препарат ЦНС, одобренный для лечения HSDD.

Действует на меланокортиновые рецепторы 3 и 4 в гипоталамусе — областях мозга, отвечающих за сексуальную мотивацию и выброс дофамина.

Инъекция за 45–90 минут до активности. Период полувыведения 2–3 часа. Использование по требованию, а не ежедневно.